Как пишет «Science», создан ультранизкомолекулярный гепарин, по эффективности и безопасности сравнимый с широко применяемым антикоагулянтом фондапаринуксом, но требующий меньших времени и инвестиций в производство. In vitro препарат показал хорошую антикоагулянтную активность и фармакокинетический эффект, сравнимый с таковым у оригинального средства. Создание препарата стало возможным благодаря разработке нового многообещающего метода производства лекарств, который получил название «хемоферментный синтез».
Авторами данного проекта стали Роберт Лингардт (Robert Lindgardt), профессор химии и биохимии Политехнического института Ренсселира (Rensselaer Polytechnic Institute) в США, и Джиан Лиу (Jian Liu), профессор Фармацевтической школы Ишельмана при Университете штата Северная Каролина в Чапел Хилле (Eshelman School of Pharmacy at the University of North Carolina).
По словам ученых, благодаря использованию хемоферментного синтеза количество стадий производства упомянутого препарата удалось снизить с 50 до 10–12, что позволит за время, необходимое для стандартного производства фондапаринукса, произвести в 500 раз больше единиц продукции и таким образом в 500 раз снизить ее стоимость. Ожидается, что использование данного метода позволит значительно сократить время и объем расходов, необходимых для создания лекарственных средств, без потери их эффективности.
Напомним, что фондапаринукс является синтетическим селективным ингибитором активированного фактора Ха и имеет несколько показаний к применению, среди которых: острый тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда. В настоящее время препарат доступен как в оригинальной версии под торговым наименованием Arixtra®/Арикстра® (фондапаринукс натрия, «GlaxoSmithKline plc»), так и генерической, производимой компанией «Dr. Reddy’s Laboratories Ltd» и получившей в текущем году одобрение от Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration).
Что касается ультранизкомолекулярного гепарина, то сейчас ученые получили положительные результаты его применения у животных и в ближайшее время планируют перейти к следующей стадии исследования. «Это исследование представляет новую парадигму в производстве лекарственных средств», — отметил Р. Лингардт. — Хемоферментный синтез может также быть применим и для производства других препаратов».
Загрузка...